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Moxonidin

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Geschrieben von Florian Schnabl B.Sc.

Moxonidin stellt in der First-Line Therapie von Bluthochdruck kaum eine Bedeutung dar, wird jedoch vor allem als Mittel zweiter Wahl, als auch als Kombinationspräparat eingesetzt.

Die Einnahme ist besonders bei Patienten indiziert, bei welchen keine bekannte Ursache des Bluthochdrucks gefunden wird. Zudem wird es auch bei Personen eingesetzt, die an einer sehr starken Erhöhung des Blutdrucks leiden.

Die Anwendung bei Opiatenentzug ist selten, kann jedoch in Betracht gezogen werden. Die verordneten Dosierungen sollten strikt eingehalten werden und auf keinen Fall sollte eine selbstständige Absetzung des Medikamentes erfolgen.

Durch das Ausschleichen von Moxonidin sollte die Gefahr des Rebound-Phänomens und damit verbundenen Blutdruckkrisen vorgebeugt werden.

Was ist Moxonidin?

Moxonidin war 1980 nach seiner Markteinführung sehr erfolgreich, da es der verträglichste Wirkstoff aus der Wirkstoffgruppe der α2-Rezeptoragonisten war und bis heute auch immer noch ist.

Heutzutage gilt Moxonidin jedoch in der Monotherapie als Mittel der zweiten Wahl, da herkömmliche Blutdrucksenker wie Saluretika, beta-Blocker, Calcium-Antagonisten, ACE-Hemmstoffen und Angiotensin II-Antagonisten besser verträglich sind und in der Regel auch effektivere Therapien gewährleisten.

Deshalb kommt es meist nur mehr bei Patienten zum Einsatz, dessen Ursache für Bluthochdruck nicht bekannt ist. Besonders der Einsatz bei schweren Formen des Bluthochdrucks wird es in Kombination mit anderen Blutdrucksenkern angewandt.

Zurzeit sind Moxonidin Präparate unter den Handelsnamen Cynt oder Physiotens zu erwerben. Das Zustandekommen der Wirkung ist komplex und umfasst mehrere Mechanismen. Ganz besonders hervorzuheben ist die spezifische Wirkung auf sogenannte Imidazolin-Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Der genaue Wirkmechanismus wird im Folgekapitel erörtert.

Wirkungsmechanismus von Moxonidin

Der Wirkmechanismus ist von Bindungen an verschiedenen Rezeptoren abhängig. Der Wirkort befindet sich in der Medulla oblongata, einem Steuerzentrum für Vitalfunktionen im zentralen Nervensystem.

Die Verabreichung von Moxonidin erfolgt oral und wird danach im Magen-Darm-Trakt vollständig resorbiert. Eine Stunde nach Einnahme erreicht der Wirkstoff das Konzentrationsmaximum im Blut. Die Halbwertszeit zur Ausscheidung des Wirkstoffes beläuft sich auf 2,5 Stunden und erfolgt über die Nieren.

Aufgrund der chemischen Eigenschaften von Moxonidin kann die Blut-Hirn-Schranke gut und schnell überwunden und somit eine effektive Wirkung erzielt werden.

Im zentralen Nervensystem angekommen, bindet Moxonidin an die Imidazolin-Rezeptoren sowie an α2-Rezeptoren. Dabei wird die Freisetzung von Neurotransmittern durch bestimmte Bindungen an α2-Autorezeptoren vermindert.

Dadurch kommt es in weiterer Folge zur Herabsetzung des Erregungszustandes im sympathischen Nervensystem. Da das sympathische Nervensystem direkten Einfluss auf den Blutdruck nimmt, kann somit eine Blutdrucksenkung ermöglicht werden.

Zudem werden durch Bindungen an anderen α2-Rezeptoren im zentralen Nervensystem Aktionspotentiale vermindert und somit die Reizweiterleitung im sympathischen Nervensystem herabgesetzt. Die Aktionspotentiale in Neuronen des Nervus Vagus werden hingegen gesteigert. Der Nervus vagus ist ein Hirnnerv der Reize des Parasympathikus weiterleitet und somit an der Regulation nahezu aller inneren Organe beteiligt ist.

Moxonidin sorgt durch die Wirkung am Nervus vagus zu einer verstärkten Wirkung des Parasympathikus am Herzen und in weiterer Folge zu einer Senkung des Blutdruckes. Moxonidin stimuliert zusätzlich verstärkt die Imidazolin-Rezeptoren (I1-Rezeptoren), welche ebenfalls im zentralen Nervensystem vorkommen.

Hier wird über die Bindung an dem Rezeptor eine Senkung der Erregbarkeit des Sympathikustonus erreicht und somit eine Erniedrigung des peripheren Widerstandes der Blutgefäße. Die Folge ist ebenfalls eine Blutdrucksenkung.

Es wird vermutet, dass Moxonidin hauptsächlich über die I1-Rezeptoren wirkt und deshalb mit geringeren Nebenwirkungen einhergeht. Besonders die Sedierung und Mundtrockenheit, über die bei anderen α2-Rezeptoragonisten regelmäßig berichtet wird, sind bei Moxonidin in dieser extremen Ausprägung nicht vorhanden.

Indikation: Anwendung von Moxonidin

Arterielle Hypertonie

Der Einsatz als Monotherapie bei Moxonidin ist heutzutage eher selten. Besonders die Kombinationstherapie mit anderen Blutdrucksenkern wird heutzutage angewandt. Hier ist auch bei Patienten, die an einer sehr stark ausgeprägten Hypertonie leiden, ein sehr guter therapeutischer Effekt möglich.

Die hauptsächliche Wirkung über Imidazolin Rezeptoren und damit verbundenen geringeren Nebenwirkungen machen Moxonidin zur besten Wahl der α2-Rezeptoragonisten. Die Blutdrucksenkung kann hier aber sehr effektiv erfolgen und ist vor allem bei Patienten, welche keine bekannte Ursache für den Bluthochdruck aufweisen, ein probates Mittel.

Die starke Wirkung von Moxonidin kann nach Absetzen der Medikation auch zu Rebound-Phänomenen führen. Dabei kann es bei plötzlichem Absetzen der Medikation zu erheblichen Blutdrucksteigerungen kommen.

Deshalb sollte die Einnahme regelmäßig erfolgen und ein plötzliches Absetzen vermieden werden. Das Absetzen von Moxonidin sollte mit dem Arzt besprochen und die Dosis der Medikation langsam verringert werden.

Dosierungsempfehlung laut: Heinz Lullmann, Klaus Mohr, Lutz Hein, (2010), „Pharmakologie und Toxikologie Arzneimittelwirkungen verstehen - Medikamente gezielt einsetzen“, 17. Auflage, Stuttgart, Thieme Verlag

Individuelle Einstellung nötig.

Für Blutdrucksenkung 200mg – 600mg pro Tag. Bei Nierenerkrankungen kann eine Dosisanpassung nötig sein.

Opiatenentzug

Seltener wird Moxonidin bei Opitanentzug angewendet. Hier kann durch die Einnahme eine Abschwächung der Entzugssymptomatik erreicht werden. Bei Entzug kommt es zu einer vermehrten Aktivität von Neuronen in einem Hirnareal, das bei der Steuerung der Orientierung sowie der Aufmerksamkeit beteiligt ist.

Durch die Wirkung im zentralen Nervensystem und die Herabsetzung der Erregbarkeit des Sympathikus wird besonders die motorische Unruhe der Patienten minimiert. Hier ist vor allem die Wirkung an den α2-Autorezeptoren entscheidend.

Zudem wird der Bluthochdruck, welcher der Entzugssymptomatik entspringt, effektiv gesenkt. Die Blutdrucksenkung kann aber auch unerwünscht sein. Eine individuelle Risikoabwägung sollte erfolgen.

Nebenwirkung von Moxonidin

Trotz der sehr guten Verträglichkeit im Vergleich mit anderen α2-Rezeptoragonisten können im Laufe der Therapie mit Moxonidin einige Nebenwirkungen auftreten.

Vor allem Abgeschlagenheit, Müdigkeit und Schwindel sind möglich. Ursache dafür ist die Herabsetzung der Erregbarkeit des Sympathikus im zentralen Nervensystem. Besonders die Bindung an α2-Rezeptoren ist für diese Nebenwirkungen verantwortlich.

Zudem kommt bei einigen Patienten zu Mundtrockenheit. Es wird hier vermutet, dass eine verminderte Freisetzung von Acetylchholin, ein Neurotransmitter des parasympathischen Nervensystems, dafür verantwortlich ist.

Durch die Beeinflussungen des Sympathikus und Parasympathikus sind auch sehr unangenehme Nebenwirkungen wie Schlafstörungen , depressive Verstimmung , Wahrnehmungsstörungen, erektile Dysfunktion und Libidoverlust möglich.

Orthostatische Dysregulationen sind möglich bei falscher Dosierung. Hier kommt es zu einer Funktionsstörung des vegetativen Nervensystems, die Störungen des Kreislaufsystems zur Folge haben.

Ebenfalls zu erwähnen ist, dass es zu dem gefährlichen Rebound-Phänomen kommen kann. Das abrupte Absetzen der Medikation sollte möglichst vermieden werden. Ansonsten kann es zu stark erhöhtem Blutdruck kommen.

Das Präparat sollte ausgeschlichen werden, um solche Komplikationen vorzubeugen. Häufig kommt es im Zuge der Therapie mit Moxonidin zu Verdauungsstörungen, die mit Obstipation einhergehen.

Wechselwirkungen von Moxonidin

Moxonidin weist einige Wechselwirkungen mit Medikamenten auf. Deshalb sollten bei Verordnung Wechselwirkungen von Arzt und Apotheker in Betracht gezogen werden.

Da Moxonidin dämpfende Wirkungen auf das zentrale Nervensystem aufweist, sollte eine zeitgleiche Verabreichung mit ebenfalls dämpfenden Mitteln wie Opioide, Benzodiazepine und analoge Schlafmittel, Barbiturate, Antiepileptika und Antidepressiva bzw. sedierende Neuroleptika nicht erfolgen.

Die gelichzeitige Einnahme von Alkohol während der Therapie ist ebenfalls zu vermeiden, da es zu verstärken Nebenwirkungen im zentralen Nervensystem mit Symptomen wie Schwindel und Kopfschmerzen kommen kann.

Zudem ist bei gleichzeitiger Einnahme von Medikationen, die den Blutdruck beeinflussen, Vorsicht geboten. Aufgrund der starken Blutdrucksenkung, die durch Moxonidin verursacht wird, kann es zu gefährlichen Blutdruckabfällen kommen.

Eine Dosisanpassung sollte in jedem Fall erfolgen. Bei kombinierter Gabe ist eine niedrige Moxonidin Dosis mit schrittweiser Steigerung bis zum Erreichen des Therapieziels erstrebenswert. Die gleichzeitige Einnahme von Tolazolin mit Moxonidin sollte ebenfalls nicht erfolgen, da Tolazolin ebenfalls einen Einfluss auf α2-Rezeptoren und somit die Wirkung von Moxonidin abschwächt.

Außerdem darf eine gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die über die Niere, genauer über die tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, nicht erfolgen. Es kann durch eine verminderte Eliminierung des Wirkstoffes zu einer Erhöhung der Konzentration im Blut und damit zu einer verstärkten Wirkung führen. Die Folge ist ein starker Abfall des Blutdrucks.

Kontraindikationen von Moxonidin

Es gibt einige Kontraindikationen, die bei der Einnahme von Moxonidin beachtet werden müssen. Einerseits Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber dem Wirkstoff. Bei allergischen Reaktionen sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Zudem ist die Einnahme von Moxonidin bei Patienten mit einer Nierenfunktionsstörung eindeutig kontraindiziert.

Da durch die verminderte Ausscheidung des Medikaments kommt es hier zu Konzentrationserhöhungen und damit einhergehende Verstärkungen unerwünschter Wirkungen. Hier sollten unbedingt auf andere Blutdrucksenker verordnet werden.

Eine weitere Kontraindikation weisen Erkrankungen des Herzens auf. Herzinsuffizienz , schwere Herzrhythmusstörungen , Störung der Erregungsweiterleitung im Herzen, Herzmuskelschwäche und auch bei verlangsamtem Herzschlag sollte auf eine Einnahme von Moxonidin verzichtet werden.

Bei der Einnahme von Moxonidin kann es hier zu gefährlichen Durchblutungsstörungen kommen. Die Einnahme von Moxoniden bei schwangeren Frauen ist ebenfalls kontraindiziert, da es nicht genügend Daten zur Sicherheit während der Anwendung in der Schwangerschaft gibt. Die Anwendung bei Kindern unter 16 Jahren ist ebenfalls verboten.

Quellen
  • Heinz Lullmann, Klaus Mohr, Lutz Hein, (2010), „Pharmakologie und Toxikologie Arzneimittelwirkungen verstehen - Medikamente gezielt einsetzen“, 17. Auflage, Stuttgart, Thieme Verlag
  • Prof. Dr. med. Ursula Gundert-Remy (auth.), Professor Dr. med. Dr. h.c. Björn Lemmer, Professor Dr. med. Dr. h.c. Kay Brune (2011), „Pharmakotherapie und Klinische Pharmakologie“, 14.Auflage, Heidelberg, Springer Verlag
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke (2011): „Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie“, 11. Auflage, München, Elsevier Verlag
  • Eckhard Beubler (2017): „Kompendium der Pharmakologie“, 4.Auflage, Graz, Springer Verlag
  • Michael Freissmuth, Stefan Offermanns, Stefan Böhm (2012): „Pharmakologie und Toxikologie“, 2.Auflage, Berlin, Springer Verlag

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