Zopiclon, auch unter dem gängigen Handelsnamen Ximovan®(AT: Somnal®, CH: Imovane®) bekannt, zählt zu den am häufigsten verschriebenen schlaffördernden Mitteln Deutschlands.
Der Wirkstoff wird seit den 1990er-Jahren als Hypnotikum (=Schlafmittel) bei von bedeutsamem Schweregrad eingesetzt. Die Substanz fördert durch ihre sedierende Wirkung den Einschlafprozess und ermöglicht einen erholsamen Schlaf. Die Einnahme von Zopiclon sollte nur über einen kurzen Zeitraum erfolgen, da es anderenfalls zur Entwicklung einer Abhängigkeit kommen kann.
Neben Zolpidem und Zaleplon gehört Zopiclon zu den sogenannten Z Substanzen, auch „Z-Drugs“ genannt. Vergleicht man Z-Substanzen mit anderen schlaffördernden Mitteln, wie zum Beispiel Benzodiazepine, geht die hypnotische Wirkung mit schwächeren Nebenwirkungen einher.
Jedoch besteht das Risiko der Abhängigkeit, sowie die Gefahr einer Vergiftung bei Überdosierung, weshalb der Wirkstoff bei leichten Schlafstörungen im Normalfall nicht eingesetzt wird.
Grundlagen zu Zoplicon
Wissenschaftliche Grundlagen
Schlafstörungen zählen zu häufigen Beschwerden der Bevölkerung. Bei 10 % der Betroffenen treten die Schlafstörungen über einen Zeitraum von mehr als 3 Wochen auf. Im Alter nimmt dies ebenfalls zu. Die Ursachen dafür sind oft von Mensch zu Mensch verschieden.
Es ist sehr wichtig ausreichend Schlaf zu bekommen (6-8 Stunden pro Nacht), um einen guten, allgemeinen Gesundheitszustand zu erhalten. Kommt es zu anhaltendem Schlafmangel, so stellt sich körperlicher wie seelischer Verfall ein.
Um dies zu verhindern, wird Zopiclon bei Schlafstörungen eingesetzt und besitzt im Allgemeinen eine sehr effektive Wirkung. Die Ursachen für Schlafstörungen können verschieden sein. Viele Erkrankungen können den Schlaf beeinträchtigen. Neurologische Erkrankungen, aber auch Schmerzen, führen zu einem gestörten Schlaf.
Aber auch ein ungesunder Lebensstil, der mit wenig körperlicher Aktivität und schlechter Ernährung einhergeht, wirkt sich auf unseren Schlaf aus. Ist dies der Fall, sollte als Erstes eine Änderung der Lebensführung in Betracht gezogen werden. Schwieriger wird es bei geistigen und seelischen Leiden. Eine Einnahme von Schlafmitteln sollte in allen Fällen nur nach Abklärung der Ursachen durch einen Arzt erfolgen.
Betrachtet man das Wirkprofil, zählt Zopiclon zu den sogenannten GABAA-Agonisten. Das bedeutet, dass der Wirkstoff an bestimmte GABAA-Rezeptoren bindet und einen Effekt auslöst. Den Namen haben die Rezeptoren von dem Botenstoff Gamma-Amino-Buttersäure (GABA), der durch seine Bindung an den Rezeptor eine Hemmung der Nervenweiterleitung hervorruft. Diese GABAA-Rezeptoren kommen hauptsächlich im und Rückenmark vor.
Bei Bindung des Botenstoffes GABA an den GABAA-Rezeptor kommt es also zu einer Herabsetzung der Erregbarkeit im zentralen Nervensystem. Bindet der Neurotransmitter GABA nun an den GABAA-Rezeptor, öffnet sich der Chlorid-Ionenkanal. Dadurch kommt es zum Einstrom dieser Chloridionen.
Die Nervenzelle wird daraufhin unempfindlicher gegenüber Reizen. Es kommt zu hypnotischen und sedierenden Zuständen. Beispielweise ist GABA von großer Bedeutung für die Schlafregulation. Des Weiteren haben GABA-Rezeptoren durch ihre spezifische Herabsetzung der Erregbarkeit auch eine entspannende Wirkung auf die Muskeln. Zudem kommt es zu angstlösenden Effekten.
Die Wirkung von Zopiclon zielt vor allem auf die Auslösung eines hypnotischen und sedierenden Zustands ab. Diese Wirkung von GABA wird hauptsächlich über die spezifischen GABAA-Rezeptoren vermittelt.
Zopiclon wird nach der Einnahme resorbiert, kommt in den Blutkreislauf und bindet dann im zentralen Nervensystem und aktiviert den GABAA-Rezeptor: Das hat zur Folge, dass es zu einer vermehrten Öffnung des Rezeptors kommt und damit verbunden einen vermehrten Chlorid Ionen Einstrom. Zudem wird die Wirksamkeit von GABA, dem natürlichen Botenstoff, erhöht. Es ist ebenfalls wichtig zu erwähnen, dass Zopiclon nur in Gegenwart von GABA wirkt.
Die Folge ist die erwünschte, einschläfernde Wirkung. Z-Substanzen binden spezifisch an die alpha1-GABAA Untereinheit, weshalb sie nur als Schlafmittel eingesetzt werden, und andere Effekte (angstlösend, muskelrelaxierend, antiepileptisch) in den Hintergrund treten. Der GABAA-Rezeptor besteht nämlich aus 5 Untereinheiten. Jede GABAA-Untereinheit hat eine unterschiedliche Wirkung zur Folge.
So hat der alpha2-GABAA-Rezeptor beispielsweise eine dämpfende Wirkung bei Angst- und Spannungszuständen (anxiolytisch).
Zopiclon entfaltet nach sehr kurzer Zeit seine Wirkung. Bereits nach 20 bis 30 Minuten kommt es zum Wirkungseintritt. Durch die rasch einsetzende Wirkung kann es zu Schwindel, Gangstörungen und einer Amnesie vor und während des Schlafens kommen.
Daher sollte Zopiclon gerade von älteren Menschen und Patienten mit Gangunsicherheiten „auf der Bettkante“ eingenommen werden. Dies minimiert das Risiko für Sturzgefahr. Die Wirkdauer von Zopiclon liegt unter 10 Stunden, wobei bereits nach 5 Stunden mit einer verringerten Wirkung zu rechnen ist.
Indikation von Zoplicon:
Wann und in welcher Dosis wird Zoplicon eingenommen?
Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke (2011): „Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie“, 11. Auflage, München, Elsevier Verlag.
Kurzzeitige Schlafstörungen
Die Einnahme erfolgt oral (über den Mund). Das Hypnotikum wird als Tablette unzerkaut eingenommen. Die empfohlene und maximale Dosis liegt bei 7,5 mg. Bei älteren Patienten wird eine Dosis von 3,75 mg empfohlen, da es zu einer Anreicherung im Körper durch verminderten Abbau kommen kann.
Dies kann zu einer unerwünschten Tagessedierung und schlechteren Schlaf führen. Zopiclon sollte mit ausreichend Flüssigkeit aufgenommen werden. Zusätzlich sollte darauf geachtet werden, dass 1 Stunde vor der Einnahme keine Nahrungsaufnahme mehr erfolgt, um das Einschlafen zu erleichtern.
Dosierungsempfehlung:
- 7,5mg maximale Tagesdosis
- Individuelle Abstimmung möglich
Die Substanz wird zur Kurzzeitbehandlung von Einschlafstörungen angewendet. Die Einnahme sollte jedenfalls nicht länger als vier Wochen betragen, da Zopiclon bei längerer Anwendung und in höheren Dosen abhängig machen kann.
Von einem plötzlichen Absetzen wird abgeraten, da vermehrt Entzugssymptome wie Zittern, Kreislaufstörungen und Angstzustände auftreten können. Stattdessen sollte die Dosis schrittweise minimiert werden, da es sonst zu Entzugserscheinungen kommen kann.
Nebenwirkungen bei Zoplicon
Bei der Einnahme von Zopiclon können vielfältige Nebenwirkungen auftreten.
Die typischen Nebenwirkungen treten an seinem Hauptwirkort, dem zentralen Nervensystem, auf. Es kann zu Geschmacksstörungen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Erinnerungsverlust, und Unruhe kommen. Zudem können Albträume auftreten.
Weitere Nebenwirkungen sind Störungen des Magen-Darm-Traktes, Störungen der Libido, Hautreaktionen, Muskelschwäche, Gangunsicherheit und Mundtrockenheit.
Auch der sogenannte Hangover-Effekt tritt bei höheren Dosen und älteren Menschen auf. Hier führt der Schlaf zu keiner erheblichen Erholung. Abgeschlagenheit und am folgenden Morgen sind die Folgen.
Zudem kann es zu verminderter Leistungsfähigkeit und eingeschränkter Reaktionsfähigkeit kommen, weshalb auch die Verkehrstüchtigkeit beeinflusst werden kann. Nach der Einnahme der empfohlenen Dosis ist bis zu sechs Stunden mit einer beeinträchtigten Fahrtüchtigkeit zu rechnen.
Die Gabe tagsüber sollte dementsprechend vermieden werden. In seltenen Fällen kommt es zur gegenteiligen Wirkung mit Symptomen wie: Erregungszuständen, Schlaflosigkeit, Aggressivität und einem Verlust der Hemmung.
Interaktionen bei Zoplicon
Besondere Vorsicht ist bei der Einnahme zusammen mit anderen Stoffen, die das zentrale Nervensystem dämpfen, geboten. Dazu zählt auch Alkohol.
Bei Kombination mit Arzneimitteln mit sedierender und muskelrelaxierender Wirkung kann es zu einer Wirkungsverstärkung kommen, was die Sturzgefahr weiter erhöht.
Zopiclon wird durch das Leberenzym CYP3A4 abgebaut. Dieses Leberenzym ist oft Angriffspunkt verschiedener Medikamente und kann verstärkt, aber auch vermindert werden. Dementsprechend kommt es bei Kombination mit Wirkstoffen, die das CYP3A4 Enzym hemmen zu einer Wirkungsverstärkung mit einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen.
Diese hemmenden Wirkstoffe werden auch CYP3A4 Inhibitoren genannt. Folglich ist bei Wirkstoffen, die die Aktivität des CYP3A4 Enzym steigern, mit einer verminderten Wirkung zu rechnen. Diese werden auch CYP3A4-Induktoren genannt.
Beispiele für einige Inhibitoren arzneimittelabbauender Enzyme sind: Nefazodon (Substanz, die bei Depressionen Einsatz findet), Antibiotika wie: Clarithromycin, Erythromycin und Indinavir, Diltiazem (Behandlung von Herzerkrankungen), Lovastatin (bei erhöhtem Cholesterinspiegel), Ketoconazol (Behandlung von Pilzerkrankungen), Ethinylestradiol (ein Östrogenderivat für die Empfängnisverhütung und zur Hormonersatztherapie), Metronidazol (Wirkstoff gegen bakterielle Infektionen), Nelfinavir (Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus), Ritonavir (HIV-Therapie), Simvastatin (Cholesterinsenker) und Verapamil (Anwendung bei koronarer Herzkrankheit und ).
Induktoren, die bei Kombinationstherapie Interaktionen mit Zopiclon hervorrufen, sind zum Beispiel: Carbamazepin (wird bei verwendet), Modafinil (bei ), die Antibiotika: Rifabutin, Rifampicin, Ritonavir. Weitere Beispiele sind die Antikonvulsiva (gegen Krampfanfälle): Carbamazepin, Felbamat, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin. Auch Johanniskraut zählt zu den CYP3A4 Induktoren und kann eine Verminderung der Wirkung von Zopiclon bewirken.
Kontraindikationen bei Zoplicon
Zopiclon sollte nicht von Patienten mit überwundenen Drogenproblemen eingenommen werden, da das Abhängigkeitspotential hier ein zu großes Risiko darstellt.
Auch psychiatrische Erkrankungen stellen Kontraindikationen dar. Patienten, die abhängig von Benzodiazepinen sind, sollten ebenfalls auf die Einnahme von Z-Substanzen verzichten, da es beim Absetzen der Medikamente zu Entzugserscheinungen kommen kann. Diese umfassen Unruhe, Nervosität, , Delirien und Krämpfe.
Es kann auch zu dem sogenannten REM-Rebound Phänomen kommen. Der Schlafzyklus wird gestört und es kommt zu einer Zunahme von Alpträumen und damit einhergehenden Schlafstörung.
Besondere Vorsicht ist ebenfalls bei Leber- und Nierenschäden geboten. Hier ist eine Dosisanpassung nötig. Sollten schwere Leberinsuffizienzen vorliegen, ist von einer Einnahme abzusehen.
Des Weiteren ist eine Einnahme von Zopiclon bei chronischen Atemwegserkrankungen kontraindiziert. Es kann zu einer Verschlechterung der Symptome der Grunderkrankung kommen.
Auch beim sogenannten Schlafapnoe-Syndrom, wo es bei Betroffenen zu einem Atemstillstand während des Schlafens kommen kann, sollte es zu keiner Einnahme von Zopiclon kommen.
Aufgrund der leicht muskelentspannenden Wirkung sollte man bei der Erkrankung von einer Einnahme absehen. Bei Myasthenia gravis handelt es sich um eine Autoimmunerkrankung, die eine Störung der Reizweiterleitung zwischen Nerv und Muskel bewirkt. Die Folge ist krankhafte Muskelschwäche bis hin zu Lähmungserscheinung. Die Symptomatik kann auch hier bei der Einnahme von Zopiclon verschlechtert werden.
Im Falle einer Schwangerschaft wird von der Einnahme abgeraten, da die Datenlage zu gering ist. Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren ist eine Einnahme ebenfalls verboten.
Zusammenfassung
Zopiclon ist ein sehr wirksames Medikament, das die Symptomatik bei Einschlafstörungen merklich verbessern kann, jedoch die Ursache nicht behebt. Besonders viele ältere Menschen sind von Schlafstörungen geplagt und greifen vermehrt zu Zopiclon.
Bei der Einnahme ist besonders darauf zu achten, dass der Behandlungszeitraum möglichst kurz ist und es zu keinem abrupten Abbruch der Behandlung kommt. Die Dosierung sollte niedrig gewählt werden, um das Abhängigkeitsrisiko zu vermindern.
Die Kontraindikationen sind zu beachten und besonders bei gleichzeitiger Einnahme von dämpfenden Substanzen des zentralen Nervensystemes (Alkohol, Benzodiazepine) kann es zu einer Vielzahl von unerwünschten Wirkungen kommen.