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Viagra

Kurzgesagt

Sildenafil, auch besser bekannt unter dem Präparat „Viagra“, leitete eine neue Ära der Behandlung erektiler Dysfunktionen ein. Die Verschreibung erfolgt meist bei älteren Männern und sorgt zumeist für eine verlässliche Wirkung.

Die Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und reversibel. Eine Einnahme mit den aufgelisteten Kontraindikationen ist strengstens untersagt. Man sollte auch immer auf Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente achten.

Wichtig ist auch die gleichzeitige Einnahme von NO-Donatoren zu beachten, um lebensbedrohliche Auswirkungen zu vermeiden.

Sildenafil, auch bekannt unter dem Namen „Viagra“, war eine der glücklichsten Zufallsentdeckungen der Pharmafirma Pfizer. Es zeigte sich schon in ersten Studien, dass das ursprünglich für Bluthochdruck entwickelte Medikament nur einen geringen Effekt auf das Herz-Kreislaufsystem hatte.

Jedoch wurde von Erektionen in Zusammenhang mit sexueller Erregung berichtet. Damit entwickelte sich mit Sildenafil nach der Marktzulassung 1998 ein Verkaufsschlager, der Milliarden brachte.

Als oral anwendbare, erektionsfördernde Substanz konnte sich Viagra schnell nach seiner Zulassung am Markt durchsetzen. Trotzdem wurde das Medikament nicht immer von Personen mit ursprünglicher erektiler Dysfunktion verwendet.

Wissenswert

4 Jahre nachdem Sildenafil auf dem Markt eingeführt wurde, hatten schon 20 Millionen Männer das Potenzmittel „benötigt“.

Als Phosphodiesterase-5-Hemmer gilt Viagra auch als erstes Präparat seiner Generation. Es folgten mittlerweile andere Präparate mit längerer Wirkungsdauer und geringerer Dosierung. Trotzdem konnte Viagra als Vorreiter am Markt nicht verdrängt werden.

Anwendung

Erektile Dysfunktion

Die Ursachen einer erektilen Dysfunktion sind verschiedenen Ursprungs. Meist wird eine Organschädigung angenommen: Trotzdem kann es auch durch psychologische und zwischenmenschliche Faktoren zu einer Störung der Potenz des Mannes kommen.

Es gibt sehr viele Risikofaktoren, die zu einer Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer erektilen Dysfunktion führen, wie z.B. Neurogene Faktoren, wie Hirnblutungen, Multiple Sklerose , Morbus Parkinson oder auch Polyneuropathien (bei Diabetes mellitus ). Diese Krankheiten und die damit verbundene Störung der Potenz kann jedoch mit Sildenafil nicht behandelt werden.

Andere Faktoren, die eine Dysfunktion begünstigen, wären Störungen im Hormonsystem, Bluthochdruck, Arterienverschlüsse, verschiedene Herzkrankheiten mit einer Einschränkung der Herzleistung. Eine Potenzstörung kann deshalb auch als ein Warnsignal für eine Erkrankung des Herzens und des Gefäßsystems sein.

Zudem können ebenfalls Verletzungen, sowie Operationen des Penis und Beckens zu einer erektilen Dysfunktion führen. Außerdem können verschiedene Arzneimittel zu einer Störung der Potenz beitragen.

Zudem begünstigt ein ungesunder Lebensstil mit exzessivem Alkoholmissbrauch, Drogenmissbrauch, Rauchen, übermäßiger Stress und Fettleibigkeit eine Störung der erektilen Funktion.

Durch die im Kapitel Wirkmechanismus beschriebene Wirkung der Minderung des Abbaus vom cGMP und der damit verbundenen Verbesserung der Erektion erfolgt zumeist eine erfolgreiche Behandlung der Patienten. Diese Behandlung kann jedoch nicht die Ursache der Erektionsstörung beheben, sondern nur zu einer Besserung der Symptomatik führen.

Wirkungsmechanismus von Viagra

Um den Wirkmechanismus zu verstehen, muss zuerst auf die physiologischen Prozesse bei der Erektion eines Penis eingegangen werden. Der Schwellkörper des Penis ist mit einer Vielzahl nitrinerger Nerven durchzogen. Diese Nerven heißen nitrinerge Nerven, da sie bei Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) reagieren.

Die Freisetzung von Stickstoffmonoxid erfolgt im Gehirn , genauer im Parasympathikus. Dieser Signalstoff wird bei sexueller Stimulation freigesetzt und aktiviert danach die nitrinergen Nerven. Es kommt danach zur Freisetzung des Botenstoffes cGMP (cyclische Guanosinmonophosphat).

Dieses cGMP bewirkt in der Muskulatur des Schwellkörpers Entspannung. Es kommt zum vermehrten Einstrom von Blut und in weiterer Folge zur Erektion. Der Botenstoff cGMP wird von sogenannten Phosphodiesterasen abgebaut. Die Phosphodiesterase-5 nimmt einen besonders wichtigen Stellenwert bei diesem Prozess ein.

Sie ist nämlich im Schwellkörper des Penis die wichtigste cGMP-abbauende Enzym. Kommt es nun zu einer Einnahme von Viagra, wird der Wirkstoff Sildenafil rasch über den Darm aufgenommen und erreicht seine maximale Wirkung ca. 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme.

Die Wirkung klingt dann schließlich nach 3-5 Stunden ab. In seltenen Fällen kann die Wirkung jedoch bis zu 12 Stunden betragen. Der Anwender sollte deshalb vorausschauend planen und eine Einnahme zum richtigen Zeitpunkt forcieren. Also ca. 1 Stunde vor der erwünschten Wirkung.

Wichtig zu beachten ist auch, dass bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme es zu einer verzögerten Wirkung von Sildenafil kommen kann. Sildenafil ähnelt in seiner Struktur sehr dem cGMP. Die Phosphodiesterase-5 erkennt nun Sildenafil als cGMP und baut diese ab.

Somit bleibt es bei einer hohen Konzentration des Botenstoffes cGMP und den damit verbundenen Effekt einer Erektion. Wichtig zu erwähnen ist, dass es durch Viagra nur zu einer Verstärkung der Erektion kommt, aber es keinen direkten Einfluss auf den Schwellkörper hat.

Deshalb ist es essenziell, dass es zu einer Freisetzung von Stickstoffmonoxid kommt. Bei bestimmten Schädigungen des Gehirns, beispielsweise bei einem Schlaganfall oder degenerative Erkrankungen, ist Viagra deshalb wirkungslos.

Indikation & Dosierungsempfehlung - Wann und in welcher Dosis wird Viagra eingesetzt?

Hinweis

Errektion

Dosierung laut - Maurice Stephan Michel, Joachim W. Thüroff, Günther Janetschek, Manfred Wirth (eds.) (2016) “Die Urologie”, 1. Auflage, Heidelberg, Springer Verlag

Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke (2011): „Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie“, 11. Auflage, München, Elsevier Verlag

50mg als einmalige Einnahme eine Stunde vor der erwünschten Wirkung.

Pulmonale Hypertonie

Grundsätzlich wird Sildenafil bei erektiler Dysfunktion eingesetzt. Es weist auch eine sehr starke Bindung an Blutgefäßen der Lunge auf, somit kann Sildenafil bei Lungenhochdruck eingesetzt werden.

Patienten mit chronisch erhöhtem Blutdruck im Lungenkreislauf leiden oft an Müdigkeit , Kreislaufstörungen, Kurzatmigkeit und Leistungsschwäche aufgrund einer Verengung der Blutgefäße in der Lunge. Hier kommt es durch die Einnahme von Sildenafil zu einer länger bestehenden Gefäßerweiterung, die von Stickstoffmonoxid ausgelöst wird und durch die Blockade der Phosphodiesterase-5 aufrechterhält.

Die Folge ist eine Reduktion des Gefäßwiderstandes und in weiterer Folge eine Besserung der Symptomatik. Die Behandlung erfolgt mit dem Präparat Revatio das ebenfalls den Wirkstoff Sildenafil aufweist.

Hinweis

Dosierung laut - Maurice Stephan Michel, Joachim W. Thüroff, Günther Janetschek, Manfred Wirth (eds.) (2016) “Die Urologie”, 1. Auflage, Heidelberg, Springer Verlag

Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke (2011): „Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie“, 11. Auflage, München, Elsevier Verlag

3-mal täglich 20mg.

Höhere Dosierungen scheinen keinen positiven Effekt zu bringen. Bei Kindern mit einem Körpergewicht unter 20 Kilogramm wird eine 3-malige tägliche Einnahme mit 10mg empfohlen. Bei höheren Dosen wurden ein erhöhtes Mortalitätsrisiko festgestellt.

Nebenwirkungen

Typische Nebenwirkungen von Viagra sind begründet durch die gefäßerweiternde Wirkung. Dabei können Kopfschmerzen , Schwindel, Hitzewallungen, eine verstopfte Nase und Verdauungsstörungen auftreten.

Ebenso kann es zu einem Blutdruckabfall kommen. Zudem wurde ein erhöhtes Mortalitätsrisiko für Personen festgestellt, die eine Schädigung am Herzen besitzen und gleichzeitig Viagra einnehmen. Hier kann es zu einem Blutdruckabfall und in weiterer Folge zu einer Überlastung des Herzens kommen.

Es wurde von einigen Todesfällen im Zusammenhang mit Geschlechtsverkehr und der Einnahme von Sildenafil berichtet. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn neben der Einnahme von Viagra auch die Einnahme von NO-Donatoren erfolgt. Hier kommt es zu einer erheblichen Wirkungsverstärkung mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen am Herzen. In den Kapiteln Wechselwirkungen und Kontraindikationen wird dieser Vorgang genauer ausgeführt.

Seltener gab es Berichte über Sildenafil und unerwünschten Wirkungen am Auge. Darunter Augenschmerzen und Augenrötung, Verschluss von Netzhautgefäßen und darauffolgende Sehstörung bis hin zur Erblindung. Ebenfalls kam es zur Minderdurchblutung des Sehnervs mit darauffolgenden Gesichtsfeldausfällen.

Außerdem kann es zu Störungen beim Farbsehen kommen. Sildenafil hemmt normalerweise spezifisch die Phosphodiesterase 5, es kann jedoch auch, aufgrund von struktureller Ähnlichkeit, zur Hemmung der Phosphodiesterase 6 kommen.

Dieses Enzym kommt in den Fotorezeptoren des Auges vor. Bei der Hemmung kommt es dann. In weiterer Folge kommt es zu einer Beeinträchtigung des Blau/Grün Sehens. Meist sind diese Sehstörungen in Zusammenhang mit dem Farbsehen reversibel. Es gibt jedoch auch Einzelberichte über irreversible Schäden an der Netzhaut.

Wichtig zu erwähnen ist, dass auch hier die Nebenwirkungen mit der Höhe der Dosis zunehmen. Beispielsweise werden Sehstörungen meist nur im Zusammenhang mit der Maximaldosis beobachtet. Irreversible Schäden wurden meist mit einer Überdosierung, beziehungsweise Missbrauch von Viagra in Verbindung gebracht.

Wechselwirkungen

Viagra sollte nicht zusammen mit NO-Donatoren (Stickstoffmonoxid Donatoren) eingenommen werden. NO wirkt im Körper als Botenstoff und hat die Funktion, Gefäßerweiterungen hervorzurufen. Bei NO-Donatoren handelt es sich um NO-ähnliche Strukturen, die dem Patienten verabreicht werden und die Wirkung von NO im Körper imitieren.

Das führt zu einer Erweiterung der Blutgefäße und in weiterer Folge zur Blutdrucksenkung. Bei gleichzeitiger Einnahme von Viagra wird diese Wirkung massiv verstärkt. Das kann im Einzelfall zu lebensbedrohlichen Zuständen führen. Arzt und Apotheker haben hier Sorge zu tragen, dass es zu keiner gleichzeitigen Einnahme dieser beiden Medikamente kommt.

Hinweis

Alkohol und fettiges Essen können die Wirkung von Viagra herabsetzen. Es kann zudem auch zu einem verspäteten Wirkungseintritt kommen.

Medikamente, die das Enzym CYP3A4 hemmen, sorgen für eine Wirkungsverstärkung von Viagra und damit auch zu vermehrten Nebenwirkungen.

Das Enzym CYP3A4 baut nämlich Viagra in der Leber ab. Kommt es zur Hemmung dieses Leberenzyms, folgt eine Wirkungsverstärkung und damit auch ein vermehrtes Auftreten von Nebenwirkungen.

Viele HIV-Therapeutika und einige Antipilzmittel zählen zum Beispiel zu diesen Medikamenten.

Eine Kontrolle, dass keine gleichzeitige Einnahme dieser Medikamente erfolgt, sollte bei der Verschreibung von Viagra vom Arzt und Apotheker erfolgen.

Kontraindikationen

Man sollte, wie schon im Kapitel „Wechselwirkungen“ beschrieben, bei der Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten bedenken, dass eine gleichzeitige Einnahme von Viagra zu einem erheblichen Blutdruckabfall führen kann. Eine gründliche Nutzen/Risiko Abwägung sollte unbedingt getroffen werden.

Achtung

Bei der Einnahme von NO-Donatoren, wie Glyceroltrinitrat (Nitroglycerin, GTN) (Nitrospray), Pentaerythrityltetranitrat (PETN), Isosorbid- 2,5-dinitrat (ISDN) und Isosorbid-5-mononitrat (ISMN), ist die Einnahme von Viagra ebenfalls strengstens verboten.

Der Missbrauch von Drogen, besonders von den Partydrogen „Poppers“ kann ebenfalls zu schwerwiegenden Blutdruckabfällen mit tödlichem Ausgang führen. Poppers sind Partydrogen, die inhalativ eingenommen werden und eine kurze euphorisierende Wirkung beim Konsumenten auslösen. Sie wirken entspannend auf die Muskulatur und senken den Blutdruck stark. Patienten mit kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt oder Schlaganfall , sowie Patienten mit einer Herzinsuffizienz sind ebenfalls nicht geeignet für eine Einnahme von Viagra. Das Risiko für weitere Komplikationen ist hier zu hoch.

Da Viagra über die Leber ausgeschieden wird, sollte bei Leberinsuffizienz und die damit verbundene verminderte Eliminierung des Wirkstoffes, von einer Einnahme des Präparats abgesehen werden.

Patienten mit Augenerkrankung wie Durchblutungsstörungen des Sehnervs, sowie Netzhauterkrankungen sind ebenso ungeeignet Sildenafil einzunehmen.

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