Grundsätzlich ist festzuhalten, dass die Anwendung von Ibuprofen als entzündungshemmendes, fiebersenkendes und schmerzlinderndes Mittel unverzichtbar ist.
Die Behandlung sollte jedoch so kurz wie möglich erfolgen. Von langfristiger Anwendung sollte man, wenn es möglich ist, absehen. Besonders bei Patienten mit Magen-Darm-Geschwüren sollte auf eine Einnahme verzichtet werden. Bei Patienten mit Herzerkrankungen sollte eine gründliche Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
Ibuprofen zählt zu den wichtigsten nicht-steroidalen Antirheumatika (NSARs) und findet sich sogar auf der List der unentbehrlichen Medikamente der Weltgesundheitsorganisation.
Ibuprofen wird als sogenanntes saures, antipyretisches (fiebersenkendes) und antiphlogistisches (entzündungshemmendes) Schmerzmittel klassifiziert. Als NSAR mit dem geringsten Risiko für Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt ist es mittlerweile eines der häufigsten verkauften Schmerzmittel in Deutschland.
Die Wirkungen umfassen also im Allgemeinen: Fiebersenkung, Entzündungshemmung sowie Schmerzlinderung. Die Verabreichung dieses Medikaments kann unterschiedlich erfolgen. Die Darreichungsform, also die Zubereitung, welche dem Patienten verabreicht wird, kann bei Ibuprofen in Form von Tabletten, Kapseln, Salben, Gele, Zäpfchen, Granulat und auch als Saft erworben werden. Welche Darreichungsform bevorzugt wird, ist individuell vom Patienten abhängig.
Chemisch betrachtet, besitzt Ibuprofen einen schwach sauren Charakter sowie eine hohe Plasmaproteinbindung. Diese 2 Eigenschaften führen zu einer verbesserten Entzündungshemmung. Ursache dafür ist, dass saure, an Plasmaprotein gebundene Schmerzmittel besser in entzündete Strukturen vordringen können. In entzündetem Gewebe reichert sich schließlich Ibuprofen an und kann seine Wirkung entfalten.
Nach oraler Einnahme des Wirkstoffes kommt es erst im Dünndarm zur Aufnahme und wird dann weiter über den Blutkreislauf im Körper verteilt.
Die Wirkungen von Ibuprofen sind zurückzuführen auf die umkehrbare Hemmung der sogenannten Cyclooxygenasen. Cyclooxygenasen sind Enzyme, die, unter anderem, an der Synthese von Entzündungsbotenstoffen beteiligt sind. Sie sind dadurch zentrale Regulatoren von Entzündungsreaktionen.
Man unterscheidet hier zwischen der Cyclooxygenase 1 (COX-1) und der Cyclooxygenase 2 (COX-2). COX-1 kommt in den meisten Geweben und Zellen des Körpers vor und wird kontinuierlich vom Körper synthetisiert.
Unter anderem reguliert es die Säurebildung im
Zudem reguliert COX-1 Entzündungsvorgänge im ganzen Körper und trägt zur Synthese von Thromboxan A2 (TXA2), das von Blutplättchen gebildet wird, bei. Thromboxan A2 ist ein Gewebshormon, welches die Aggregation von Thrombozyten fördert und auch ein Zusammenziehen der Blutgefäße bewirkt. Dadurch nimmt TXA2 auch direkt Einfluss auf die Blutgerinnung.
Die Hemmung der beschriebenen Funktionen kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen. Diese werden jedoch in einem eigenen Kapitel besprochen.
COX-2 wird in Folge von Entzündungsreaktionen gebildet und kommt nur in bestimmten Geweben vor. Das Vorkommen beschränkt sich hier auf
Die schmerzlindernden Eigenschaften beruhen auf der reversiblen Hemmung der COX-2. Bei Verletzungen oder Infektionen kommt es zur vermehrten Bildung von COX-2. Diese Enzymbildung führt in weiterer Folge zur Synthese bestimmter Entzündungsbotenstoffe.
Vor allem PGE 2 und Prostacyclin (PGI2) werden gebildet. Diese Botenstoffe sind jedoch nicht selbst für die Schmerzauslösung verantwortlich, sondern führen nur zu einer erhöhten Empfindlichkeit von Schmerzrezeptoren.
Diese Sensibilisierung hat zur Folge, dass sogenannte Schmerzmediatoren wie Serotonin, Bradykinin, Histamin vermehrt an die Schmerzrezeptoren andocken und es zur Auslösung von Schmerzempfindungen kommt. Diese wird an das
Ibuprofen setzt nun genau in diesem Mechanismus an. Es hemmt die COX-1 und COX-2 und verhindert damit die Synthese von Entzündungsbotenstoffen und in weiterer Folge eine Erhöhung der Empfindlichkeit an den peripherer freien Nervenendigungen. Zudem gibt es einzelne Angriffspunkte im Rückenmark, die die Schmerzweiterleitung blockieren. Die Fiebersenkung erfolgt ebenfalls über die Blockade der COX-2. Bei Entstehung von Fieber kommt es durch beispielsweise Viren oder Bakterien zur Anregung von sogenannten Makrophagen. Makrophagen sind Fresszellen des Immunsystems und dienen zur Beseitigung von Krankheitserregern. Makrophagen bilden nun bei Kontakt mit Erregern die Entzündungsbotenstoffe.
Diese Entzündungsbotenstoffe erzeugen dann in einem bestimmten Bereich des Gehirns die Synthese der COX-2. Es kommt wiederum zur Bildung von PGE2 und in weiterer Folge zur Aktivierung des Hypothalamus (wichtigste Steuerzentrum im Gehirn). Über weitere Signalwege kommt es dann zur Erhöhung der Körperkerntemperatur. Die Hemmung der COX-2 und die damit verbundene Ausbleiben der Bildung von PGE2 führen somit zur Fiebersenkung.
Dosierung laut:
Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke (2011): „Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie“, 11. Auflage, München, Elsevier Verlag
Prof. Dr. med. Ursula Gundert-Remy (auth.), Professor Dr. med. Dr. h.c. Björn Lemmer, Professor Dr. med. Dr. h.c. Kay Brune (2011), „Pharmakotherapie und Klinische Pharmakologie“, 14.Auflage, Heidelberg, Springer Verlag
Michael Freissmuth, Stefan Offermanns, Stefan Böhm (2012) : „Pharmakologie und Toxikologie“, 2.Auflage, Berlin, Springer Verlag
Dosierung:
200-400 mg Einzeldosis
1200 mg maximale Tagesdosis
Die Dosierung richtet sich nach der Stärke der Beschwerden.
Ibuprofen kommt hier als Stufe 1 Therapie, also bei leichteren Schmerzattacken zum Einsatz.
Dosierung:
400 mg Einzeldosis
1200 mg maximale Tagesdosis
Iburprofen hat eine fiebersenkende Funktion und eine antientzündliche Komponente.
Bei einem Gichtanfall kommt es zu Ablagerungen von Kristallen, die aus Harnsäure entstehen. Diese Kristalle werden dann in Gelenken angereichert. Das führt zu einer starken Entzündungsreaktion der betroffenen Gewebe und in weiterer Folge zu Schmerzempfindlichkeit.
Mittel der Wahl bei einem akuten Gichtanfall ist Ibuprofen. Hier wird über die Hemmung der COX-2 und damit verbundenen verminderten Prostaglandinsynthese eine Schmerzlinderung erzielt. Gelegentlich wird auch im Zuge einer Harnsäure-senkenden Therapie eine prophylaktische Einnahme von Ibuprofen empfohlen.
Die Dosierungsempfehlung beläuft sich auf eine dreimalige Einnahme von 800 mg Ibuprofen über einen Behandlungszeitraum von 7 Tagen.
Bei der Arthritis kommt es zu Entzündungen von Gelenken aller Art. Ursache sind autoimmunologische Prozesse. Symptome umfassen klassische Entzündungsmerkmale wie Schmerzen, Rötung und Schwellung der betroffenen Gelenke. Die entzündungshemmende Eigenschaft durch die reversible Hemmung der COX-2 und darauffolgende Hemmung der Synthese von Prostaglandinen findet auch hier Anwendung.
Der Krankheitsverlauf wird dadurch nicht gebremst, jedoch wird dem Patienten die Symptomatik erleichtert. Vorteilhaft ist hier ebenfalls die Anreicherung von Ibuprofen in entzündetem Gewebe. Durch die speziellen pH-Wert-Bedingungen, die im Bereich einer Entzündung herrschen, kommt es dort zu einer bevorzugten Ansammlung des schwach sauren Ibuprofens. Die Dosierung muss jedoch hoch erfolgen, um eine wirksame Therapie zu gewährleisten.
Dosierung:
400-800 mg Einzeldosierungen
Bis zu 2400 mg pro Tag
Grundsätzlich gilt auch bei Ibuprofen, dass unerwünschte Wirkungen mit der Dosierung und auch mit der Behandlungsdauer zusammenhängen. Die Behandlung sollte also mit niedrigen Dosen und so kurz wie möglich erfolgen.
NSARs sind im Allgemeinen durch die Blockade der COX-1 dafür bekannt, zu Magen-Darm-Beschwerden zu führen. Die Blockade setzt nämlich die Prostaglandinsynthese herunter und somit auch die schützende Funktion von PGE2.
Die ausbleibende Bikarbonatbildung, als auch die Schleimbildung in der Magenschleimhaut, welche durch PGE2 normalerweise erfolgt, führt zur Anfälligkeit für einige Beschwerden im Magen-Darm-Trakt. Obwohl Ibuprofen unter den NSARs zu den weniger magenschleimhautschädigenden Medikamenten zählt, kann es häufig zur Übelkeit, Erbrechen und
Ebenfalls möglich sind Schädigungen und Geschwüre des Magens und Darms, die infolge der Hemmung der Prostaglandine PGE2 und PGI2 auftreten. Bei langfristiger Gabe erhöht sich das Risiko erheblich eine dieser Magen-Darm Nebenwirkungen zu erleiden. Kurzzeitige Einnahmen führen sehr selten zu den beschriebenen Magen-Darm Wirkungen.
Zudem nimmt auch das Enzym COX-2 eine wichtige Rolle bei der Heilung solcher Geschwüre ein. Kommt es nun zur Blockade der COX-2, ergibt sich eine verlängerte Heilungsdauer.
Des Weiteren wird bei Einnahme von Ibuprofen die Blutungszeit verlängert, also kommt es zu einer geringeren Blutgerinnung und zu einer vermehrten Blutungsneigung. Ursache dafür ist die Blockade der Synthese des Gewebshormons Thromboxan A2, welches normalerweise durch COX-1 gebildet wird. Das wirkt sich ebenfalls direkt auf
Außerdem sind Nebenwirkungen an der Niere bekannt. Zurückzuführen ist die unerwünschte Wirkung auch hier auf die Hormone PGE2 und PGE1, welche die Nierendurchblutung und den Elektrolythaushalt regeln. An der Synthese dieser Prostaglandine ist jedoch nicht nur COX-1 beteiligt, sondern auch COX-2.
Die Blockade führt nun in weiterer Folge zu unerwünschten Nebenwirkungen. Betroffen sind davon aber meist nur Patienten mit vorgeschädigten Nieren. Diese kann für den einzelnen jedoch schwerwiegende Folgen haben.
Es kann zu leichten Störungen des Elektrolyt- und Wasserhaushalt kommen, aber auch akutes Nierenversagen ist möglich. Eine übermäßige Einnahme kann ebenfalls zu chronischem Nierenversagen führen.
Bei einigen Patienten kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Ibuprofen mit
Ebenso kommt es durch eine langfristige Einnahme zu einem erhöhten Risiko von unerwünschten Wirkungen im Herz-Kreislaufsystem. Die Hauptursache liegt hier in der langfristigen Blockade der COX-2. Die Blockade von COX-2 führt auch hier zu einer verminderten Bildung von PGI2 und setzt die Wirkung der Hemmung der Blutgerinnung und Erweiterung der Blutgefäße herab. Die Folge ist ein erhöhtes Risiko für plötzliche Herzstillstände.
In einzelnen Fällen kam es im Zusammenhang mit der Einnahme von Ibuprofen zu einer Erregung eines psychotischen Zustandes von Patienten. Betroffen waren vor allem ältere Personen.
Die Verabreichung von Ibuprofen in Zusammenhang mit Bluthochdruckmitteln, wie beispielsweise: ACE-Hemmern, entwässernden Mitteln (Diuretika) und Betablockern, ist kontraindiziert.
Die gleichzeitige Einnahme kann zur Blutdrucksteigerung bis hin zum kritischen Zustand führen. Ibuprofen erhöht zudem die Ausscheidung von Lithium und Methotraxat und führt zu einer verminderten Wirkung dieser Medikamente.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Acetylsalicylsäure und Ibuprofen kann es zur Blockade des blutverdünnenden Effekts von Acetylsalicylsäure kommen. Durch die Bindung von Ibuprofen an COX-1 kann die Acetylsalicylsäure nicht mehr an ihren Wirkort andocken.
Somit ist auch die Wirkung der langfristigen Hemmung der Verklumpung von Blutplättchen beeinträchtigt. Deshalb sollte die Einnahme der beiden Medikamente, falls sie in unbedingt in Kombination erfolgen muss, zeitlich versetzt erfolgen. Eine weitere unerwünschte Folge der gleichzeitigen Einnahme dieser beiden Medikamente ist die erhöhte Blutungsneigung.
Zudem wird das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren bei der gleichzeitigen Einnahme von Glucocorticoiden und Ibuprofen massiv erhöht. Die simultane Verabreichung sollte deshalb vermieden werden.
Zudem wurde über Interaktionen mit oralen Antidiabetikern berichtet. Hier kommt es zu einer Wirkungsverstärkung der blutzuckersenkenden Mittel.
Patienten mit bestehenden oder durchgemachten Magen-Darm Geschwüren sind nicht geeignet für eine Einnahme von Ibuprofen. Das Risiko einer Reaktivierung, aber auch Entstehung neuer Magen-Darm-Geschwüre ist hier massiv erhöht.
Patienten mit Herzerkrankungen sind im Allgemeinen nicht geeignet für eine Therapie mit Ibuprofen. Falls eine dringende Einnahme notwendig ist, sollte der Behandlungszeitraum möglichst kurz sein.
Weitere Kontraindikationen sind Nierenfunktionsstörungen und bekannte Überempfindlichkeitsreaktionen gegen den Wirkstoff.
Die Anwendung in der Schwangerschaft ist strengstens verboten. Da die Cycloxygenase in der Entwicklung des Embryos eine wichtige Rolle spielt, darf die Einnahme von Ibuprofen und damit verbundene Hemmung des Enzyms nicht erfolgen.
Unter Plasmaproteinbindung versteht man die reversible Bindung an Proteine, die im Blutkreislauf vorhanden sind. Diese Bindung beeinflusst maßgeblich die Konzentration eines Wirkstoffes, um eine effektive Wirkung zu erzielen. Zudem beeinflusst sie auch die Wirkdauer, sowie die Verteilung des Wirkstoffes im Körper.
Unsere Artikel sollen Ihnen einen ersten Eindruck von einem medizinischen Thema
vermitteln. Sie ersetzen keine ärztliche Untersuchung und Beratung.
Wir übernehmen keine Gewähr für die inhaltliche Richtigkeit und Vollständigkeit der Darstellung.
Copyright © 2022, Medisiegel. All rights reserved.
