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Amoxicillin

Kurzgesagt

Mit Amoxicillin steht ein sehr wirksames und gut verträgliches Antibiotikum zur Verfügung. Da das Wirkspektrum sehr breit ist und es gegen eine Vielzahl an gram-positive Erreger wirkt, ist es eines der am häufigsten verordneten Antibiotika am Markt.

Das Kombipräparat mit Beta-Lactamase Hemmern ist meist Mittel der Wahl, da dadurch Resistenzmechanismen der Bakterien umgangen werden und somit eine effektive Behandlung erreicht wird.

Um auch die optimale Wirkung zu gewährleisten, sollte die Einnahme in regelmäßigen zeitlichen Abständen erfolgen. Bei vorhergehendem Auftreten von allergischen Reaktionen gegenüber Penicillinen sollten andere Antibiotika bevorzugt werden.

Zudem treten gehäuft Nebenwirkungen an der Haut auf, welche ernstgenommen werden sollten. Bei Ausschlägen und Rötungen sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.

Was ist Amoxicillin?

Amoxicillin ist eines der am häufigsten verwendeten Antibiotika zur Behandlung von verschiedensten bakteriellen Infektionen. Es gehört durch seine effektive Wirkung und der guten Verträglichkeit zu den Top-Sellern unter den Antibiotika.

Das breite Wirkspektrum umfasst vor allem gram-positive, aber auch vereinzelte gram-negative Bakterien. Amoxicillin gehört zu den sogenannten Beta-Lactam Antibiotika, welche durch die Hemmung der Zellwandsynthese von Bakterien wirken. Die Anwendung erfolgt sowohl als Monopräparat, als auch als Kombipräparat mit sogenannten Beta-Lactamase-Hemmern (z.B.: Clavulansäure).

Wirkmechanismus von Amoxicillin

Amoxicillin wird oral eingenommen und weist auch eine sehr gute Resorption von 80-90 % auf. Nach der Resorption kommt es zur Aufnahme in den Blutkreislauf und zum Transport zum Wirkort. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren.

Amoxicillin wirkt wie alle Beta-Lactam Antibiotika über die Hemmung der Zellwandbiosynthese von Bakterien. Genauer betrachtet kommt es hier zu einer Hemmung der Quervernetzung von Mureinschichten.

Murein ist eines der wichtigsten Bestandteile der bakteriellen Zellwände und ist für die Stabilität, sowie dem Schutz des Inneren der Zelle zuständig. Bakterien weisen unterschiedlich dicke Schichten an Murein auf. Anhand dieser Mureinschicht in der Zellwand ist auch eine Unterscheidung zwischen 2 verschiedenen Bakterienarten möglich.

Einerseits Bakterien mit einer dicken Mureinschicht, die als gram-positiv bezeichnet werden und andererseits Bakterien, die eine dünne Mureinschicht aufweisen und als gram-negativ bezeichnet werden.

Amoxicillin wirkt vor allem in gram-positiven Bakterien, da es hier vermehrt zur Quervernetzung von Murein kommt. Dieser Quervernetzungsprozess wird durch Transpeptidasen ermöglicht. Beta-Lactam Antibiotika, also auch Amoxicillin, binden an diese Transpeptidasen und blockieren diese.

Die Folge ist eine Ausbleibende Quervernetzung und somit eine Instabilität der Zellwand. Das führt in weiterer Folge zum Aufbrechen der Zellwände und zum Absterben des Bakteriums. Die bakterizide Wirkung von Amoxicillin beläuft sich jedoch nur auf Bakterien, die sich teilen und im wachsenden Zustand sind.

Antibakterielle Aktivität von Amoxicillin

Die antibakterielle Aktivität von Amoxicillin ist vor allem von 3 Faktoren abhängig:

1.) Wie gut penetriert das Beta-Lactam Antibiotikum die Zellwand und wie schnell passiert es den periplasmatischen Raum?

Amoxicillin penetriert sehr schnell durch Poren der Zellwand und es kommt so auch effektiv zur Blockade der Transpeptidasen.

2.) Welche Affinität weist das Beta-Lactam Antibiotikum zu der Zielstruktur, den Transpeptidasen, auf?

Das ist von Bakterium zu Bakterium unterschiedlich und kann sich auch durch Mutationen in gleichen Bakterienarten unterscheiden. Amoxicillin weist hier jedoch für sehr viele Bakterienarten eine hohe Affinität und damit auch eine effektive Wirkung auf.

3.) Wie stabil ist das Beta-Lactam Antibiotikum gegenüber von Beta-Lactamasen?

Bei Beta-Lactamasen handelt es sich um Enzyme, die Amoxicillin inaktivieren können. Diese Beta-Lactamasen kommen nicht in allen Bakterienarten vor, führen jedoch zu Resistenzen gegen viele bakterizide Wirkstoffe. Das betrifft ebenfalls Amoxicillin. Deshalb wird oft eine Kombination von Amoxicillin mit Beta-Lactamase Hemmern (z.B. Clavulansäure) angewandt. Diese Beta-Lactamase Hemmer besitzen selbst keine bakterizide Eigenschaft, schützen jedoch das Amoxicillin davor, dass es zu einer Spaltung und Inaktivierung durch Beta-Lactamasen kommt.

Hinweis

Dosisempfehlung laut: Michael Freissmuth, Stefan Offermanns, Stefan Böhm (2012): „Pharmakologie und Toxikologie“, 2.Auflage, Berlin, Springer Verlag

Im Allgemeinen richtet sich die Dosierung nach dem Gewicht des Patienten. Bei Kindern sollte eine Tagesdosis von 20–60 mg/kg in 2-3 Dosen erfolgen.

Bei Erwachsenen sind Tagesdosen von 0,6–3,2 g üblich. Die Einnahme sollte in 3 Dosen über den Tag hinweg erfolgen.

Zudem ist es sehr wichtig zu erwähnen, dass während der Amoxicillin Therapie die regelmäßige Einnahme in gleichbleibenden, zeitlichen Abständen erfolgen sollte. Hier ist eine konstante Konzentration an Wirkstoff im Blut erstrebenswert, da dadurch eine effektive Minderung des Bakterienwachstums erzielt wird.

Indikationen: Anwendung von Amoxicillin

Amoxicillin wird bei einer Vielzahl von bakteriell bedingten Infektionen angewendet.

Hals-Nasen-Ohren-Infektionen

Darunter fallen Erkrankungen wie: Mandelentzündung , Nebenhöhlenentzündung, Kehlkopfentzündung und Mittelohrentzündung. Hier kommt die besonders gute Wirkung gegen Pneumokokken, Haemophilus influenzae und Beta-Lactamase-negativen Streptokokken zu tragen.

Infektionen der unteren Atemwege

Hier ist Amoxicillin besonders bei Personen unter 60 Jahren das Mittel der Wahl. Die Wirkung erstreckt sich gegen folgende Erreger: Beta-Lactamase-negative Streptokokken, Pneumokokken, Staphylococcus-Arten und Haemophilus influenzae.

Harnwegsinfekte

Im Allgemeinen wird Amoxicillin auch zur Behandlung von Entzündungen im Urogenitaltrakt angewandt. Das Wirkspektrum umfasst hier Beta-Lactamase-negative Escherichia coli, Proteus mirabilis oder Enterococcus faecalis.

Endokarditis

Bei Entzündungen der Herzinnenhaut, die durch Enterokokken verursacht werden, wird Amoxicillin in der Kombination mit einem 2. Antibiotikum (meist ein Aminoglykosid) verabreicht.

Behandlung des ulcus ventriculi/duodendi

Die Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren erfolgt ebenfalls häufig mit Amoxicillin. Es wird hier in der Dreifachtherapie angewandt. Diese setzt sich aus Amoxicillin, einem 2. Antibiotikum und einem Protonenpumpeninhibitor zusammen. Ziel ist eine Eliminierung des Bakteriums Helicobacter pylori. Dadurch kann das Risiko gesenkt werden, dass ein erneutes Wiederauftreten eines Geschwüres zustande kommt.

Milzbrand

Zudem wird Amoxicillin in der Postexpositionsprophylaxe bei Milzbrand angewandt.

Hinweis

"Off-Label":

Überdies wird Amoxicillin „Off-label“ bei Zahnfleischentzündungen zusammen mit Metronidazol verabreicht. Ein weiteres „Off-label“ Anwendungsgebiet ist die Lyme-Borreliose. Hier gilt es als Mittel der Wahl, falls eine Doxycyclin Therapie nicht möglich ist.

Nebenwirkungen von Amoxicillin

Die unerwünschten Wirkungen umfassen bei Amoxicillin vor allem Magen-Darm-Beschwerden, welche Übelkeit, Durchfall und Erbrechen umfassen. Zudem ist zu erwähnen, dass es bei Amoxicillin vermehrt zu Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen kommt.

Diese Symptomatik äußert sich in Form von geröteter, juckender Haut . Außerdem sind allergische Reaktionen möglich. Besondere Vorsicht ist geboten, falls es schon einmal allergische Reaktionen gegenüber Penicillinen gegeben hat. Hier kann eine Einnahme schwere allergische Schocks hervorrufen.

Hinweis

Ebenfalls wichtig zu erwähnen ist, dass sich durch die Einnahme von Amoxicillin das Mikrobiom auf Schleimhäuten verändert. Das kann in weiterer Folge zu einer Candidose (Schleimhautbefall durch Candida albicans) führen.

Seltener wurde über Leberschädigungen in Zusammenhang mit der Einnahme von Amoxicillin berichtet. Die Ursache hier sind allergische Reaktionen. Im Zuge dieser Reaktionen kommt es durch das Immunsystem zu Schädigungen körpereigener Strukturen in der Leber. Zudem sind toxische Auswirkungen auf die Niere bekannt. Hier kann es zu Entzündungen der Nierenkanälchen kommen.

Neurotoxische unerwünschte Wirkungen, welche Verwirrtheit und Krämpfe auslösen, treten nur sehr selten auf und auch nur in sehr hoher Dosierung.

Wechselwirkungen von Amoxicillin

Die Einnahme von Amoxicillin zusammen mit dem Gichtmedikament Allopurinol sollte nicht erfolgen, her kann es vermehrt zu Juckreiz und Hautausschlägen kommen.

Der Konsum von Alkohol sollte während der Einnahme von Amoxicillin nicht erfolgen, da es durch eine Doppelbelastung der Leber zu Nebenwirkungen kommen kann.

Im Zuge der Amoxicillin-Therapie kann die Wirkung von Herzglykosiden sowie von Blutverdünnern abgeschwächt werden. Zudem kann die Aufnahme von hormonellen Verhütungsmitteln (Pille) durch Amoxicillin vermindert werden. Die Folge ist eine eingeschränkte Wirksamkeit. Hier sollte eine nicht hormonelle Verhütungsmethode zusätzlich angewandt werden.

Zudem sollte bedacht werden, dass eine Impfung mit einem Lebendimpfstoff, welche während der Amoxicillin Therapie durchgeführt wird, unwirksam sein kann.

Kontraindikationen von Amoxicillin

Achtung

Die Einnahme von Amoxicillin sollte bei Patienten, die an Pfeifferschen Drüsenfieber oder lymphatischer Leukämie leiden, nicht erfolgen. Das Risiko hier schwere Hautausschläge zu erleiden ist massiv erhöht.

Außerdem sollten Personen, die allergische Reaktionen oder schwere Hautreaktionen auf Penicilline hatten, die Einnahme von Amoxicillin vermeiden.

Überdies sollten Patienten, die eine eingeschränkte Nierenfunktion haben, keine hohen Dosen an Amoxicillin erhalten. Es wurde in diesem Zusammenhang von unerwünschten neurologischen Wirkungen wie Krampfanfällen oder Schlaflosigkeit berichtet.

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